시 롤리 무스

라파 마이신으로도 알려진시 롤리 무스 (INN / USAN)는 장기 이식에서의 거부를 방지하기 위해 사용되는 면역 억제제이며; 신장 이식에 특히 유용합니다. Macrolide, sirolimus는 이스터 섬의 토양 샘플에서 박테리아 Streptomyces hygroscopicus의 산물로 처음 발견되었습니다.이 섬은 "Rapa Nui"로도 알려진 섬입니다. Wyeth에 의해 상표명 Rapamune으로 시판된다.
시 롤리 무스는 원래 항진균제로 개발되었습니다. 그러나, 이것은 강력한 면역 억제 및 항 증식 특성을 갖는 것으로 밝혀 졌을 때 폐기되었다.
시 롤리 무스의 항 증식 효과는 암 치료에 중요한 역할을합니다. 최근에,시 롤리 무스는 신장 이식 환자에서 피부 카포시 육종의 진행을 억제하는 것으로 나타났다. temsirolimus (CCI-779) 또는 everolimus (RAD001)와 같은 다른 mTOR 억제제는 교 모세포종 다형 및 맨틀 세포 림프종과 같은 암에 사용하기 위해 테스트되고 있습니다.
독소루비신 및시 롤리 무스의 병용 요법은 마우스에서 AKT- 양성 림프종을 완화시키는 것으로 밝혀졌다. Akt 신호 전달은 Akt- 양성 림프종에서 세포 생존을 촉진하고 독소루비신 또는 시클로 포스 파 미드와 같은 화학 요법 약물의 세포 독성 효과를 방지하는 작용을한다. 시 롤리 무스는 Akt 신호 전달을 차단하고 세포는 화학 요법에 대한 내성을 잃는다. Bcl-2- 양성 림프종은 요법에 대해 완전히 내성이었다; eIF4E 발현 림프종은시 롤리 무스에 민감하지도 않다. 라파 마이신은 그 자체로는 영향을 미치지 않았다.